Die Herstellung von pharmakologisch aktiven Verbindungen gehört zu den zentralen Aufgaben der organischen Synthese. Die Problematik darin bestand seit jeher – und besteht noch immer – darin, welche molekulare Struktur in einem biologisch komplexen System mit welchem Effekt in Verbindung gebracht werden kann. Heute etablierte Methoden beinhalten eine möglichst leistungsfähiges, nicht rationaels Screening von in reiner Form isolierten Substanzen (z.B. Naturstoffe) auf Wirksamkeit gegenüber einer vorgegegenen Indikation. Diesem Prozess schliesst sich in der Regel ein durch rationale Argumente geleitetes Optimieren solcher Leitstrukturen (beispielsweise mittels computerassistiertem Moleküldesign) an.
Eine dazu komplementäre moderne Methode beinhaltet die gezielte Synthese ganzer Substanzbibliotheken aus welchen nach einem physikalisch-chemischen Auswahlkriterium (z.B. Rezeptorbindungseigenschaften, katalytische Eigenschaften usw.) aktive Komponenten selektioniert, isoliert und anschliessend identifiziert werden können. “Kominatorische Chemie” eröffnet aber nicht nur effiziente Wege in der Leitstruktursuche; sie stellt auch ein Werkzeug dar, um beispielsweise Fragen zur molekularen Evolution oder zur Problematik der Selbstreplikation von Molekülen auf neue Art experimentell angehen zu können. Ziel dieser Sommerakademie ist eine Einführung dieser Methodik anhand neuster Literatur. Besonderes Gewicht wird dabei auf die Synthesetaktik /Festphasensynthese, Varianten in der Herstellung von Substanzbibliotheken, Selektions- und Identifikationsverfahren) gelegt. Daran anschliessend soll eine Diskussion über mögliche neue Anwendungen und Entwicklungen, welche unvermeidlich auch in die Frage nach dem Nutzen für die Grundlagenwissenschaft Chemie münden wird.
Sprache:
Deutsch und Französisch
Leitung:
Prof. Dr. Christian Leumann, Institut für organische Chemie, Universität Bern
Co-Leitung:
werden später bekanntgegeben.
Teilnahme:
Studierende der Chemie, Biochemie, ev. chem. interessierte Biologen mit Diplom oder Lizentiat
Literatur:
Es ist vorgsesehen, dass die Teilnehmer den Stoff selbstständig anhand spezifischer, von den Dozenten zugestellter Literatur erfassen und in Form von kurzen Präsentationen vorstellen. Die Literatur wird im Frühsommer zugestellt. Generelle Literatur (Lehrbücher) bringen die Teilnehmer selber mit.
